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在药物化学领域,马大为院士团队尝试使用有机小分子催化的方式来生产抗抑郁药物“百忧解”的关键中间体,并实现了吨级的试生产。
这为药物的合成提供了新的思路和方法,对于降低药物生产成本、提高药物质量具有重要意义。
科研之路解码
马大为院士的科研之路,对他后来成为院士产生了极其重要的影响。
马大为院士率领研究团队,发现了氨基酸作为二齿配体可加速铜催化的乌尔曼偶联反应,在此基础上发展了一系列温和条件下铜/氨基酸催化的交叉偶联反应。
后来,马大为院士团队又发展了草酸二酰胺配体,有效促进了铜催化的芳基氯代物与各类亲核试剂的偶联反应。
这些发现突破了传统乌尔曼类催化反应条件苛刻、普适性差的局限,为有机合成提供了高效、绿色的新方法,被国际同行广泛认可和应用,是有机合成方法学领域的重大突破。
在药物合成方面,马大为院士的研究成果为含苯胺片段的药物及材料的合成提供了简便、实用的方法,对药物分子的合成具有重要意义。
例如在抗抑郁药物“百忧解”关键中间体的合成中进行了尝试,并实现了吨级的试生产。
此外,马大为院士完成了30余个具有重要生物活性的生物碱、大环肽内酯和萜类复杂天然产物的全合成,其中20余个为首次全合成。